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大家好，我是小业，我来为大家解答以上问题。r406制冷剂用什么代替，r406很多人还不知道，现在让我们一起来看看吧！

1、 简介： R406是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，作用于Flt3效果弱5倍。

2、Phase 1。

3、 体外研究： R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。

4、R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。

5、R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。

6、R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，Ki为30 nM。

7、R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。

8、 体内研究： 在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。

9、R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。

10、 自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。

11、 特征 Rigel选择R406作为治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

本文到此讲解完毕了，希望对大家有帮助。